药物治疗高血脂的主要目标
药物不是万能的，在选择、服用药物时切不可以快速去病根为目的，急于求成不仅容易造成药物滥用，还有可能对精神造成不良影响，例如发现服药后效果不如预期，容易对高脂血症及其并发症的治疗产生怀疑，不利于后续的治疗。因此，在选择药物治疗高脂血症时，应当端正态度，找到正确的目标。
（1）降总胆固醇：主要降总胆固醇兼降甘油三酯。
（2）具体而言，服用药物，是为了阻止胆酸或胆固醇从肠道吸收，促进胆酸或胆固醇随粪便排出；抑制胆固醇的体内合成，或促进胆固醇的转化，促进细胞膜上LDL受体表达，加速脂蛋白分解；激活脂蛋白代谢酶类，促进甘油三酯的水解，阻止其他脂质的体内合成，或促进其他脂质的代谢。
另外，卫生部心血管病防治研究中心和中国医科院阜外心血管疾病医院的教授也在对血脂异常防治——《中国成人血脂异常防治指南》的宣传推广中，明确指出调制治疗及其目标值。
危险等级TLC开始药物治疗开始治疗目标
低危：10年危险性＜5%
TC≥6.22毫摩尔/升
LDL-C≥4.14毫摩尔/升
TC≥6.99毫摩尔/升
LDL-C≥4.92毫摩尔/升
TC＜6.22毫摩尔/升
LDL-C＜4.14毫摩尔/升
中危：10年危险性5%~10%
TC≥5.18毫摩尔/升
LDL-C≥3.37毫摩尔/升
TC≥6.22毫摩尔/升
LDL-C≥4.14毫摩尔/升
TC＜5.18毫摩尔/升
LDL-C＜3.37毫摩尔/升
高危：冠心病或冠心病等
危症，或10年危险性10%~15%
TC≥4.14毫摩尔/升
LDL-C≥2.59毫摩尔/升
TC≥4.14毫摩尔/升
LDL-C≥2.59毫摩尔/升
TC＜4.14毫摩尔/升
LDL-C＜2.59毫摩尔/升
极高危：急性冠状动脉综合征，或缺血性心血管病合并糖尿病
TC≥3.11毫摩尔/升
LDL-C≥2.07毫摩尔/升
TC≥4.14毫摩尔/升
LDL-C≥2.07毫摩尔/升
TC＜3.11毫摩尔/升
LDL-C＜2.07毫摩尔/升
注：TLC（therapeuticlife-stylechange）是指高血脂治疗性生活方式改变。
血脂异常患者开始调脂治疗的TC和LDL-C值及其目标值
调脂类药物不能随意使用
调脂类药物是指能降低血液中不良的脂蛋白（低密度脂蛋白胆固醇），提高有利的脂蛋白（高密度脂蛋白胆固醇），从而有助于阻止脂质对血管壁的浸润，保持动脉壁原有斑块的稳定性，防止形成血栓的药物。
调脂类药物主要分他汀类、贝特类、烟酸类等，每类药物药理各异，疗效不同。目前最有效的药物是他汀类药物，它能降低总胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇水平；贝特类药物主要降低甘油三酯和提高高密度脂蛋白胆固醇水平。因此高脂血症患者必须在专科医师的指导下来对症选择用药。
1高胆固醇血症
甘油三酯、高密度脂蛋白胆固醇正常，则首选他汀类药物。
2高甘油三酯血症
如果非药物治疗无法将甘油三酯降至4.07毫摩尔/升，宜选贝特类。如已确诊冠心病或其他心血管病、糖尿病，宜用贝特类，将甘油三酯降至1.7毫摩尔/升以下。
3低高密度脂蛋白症
选用他汀类、贝特类、烟酸或胆酸隔置剂类等具有升高高密度脂蛋白胆固醇作用的药物，其中效果最明显的是烟酸类药物，可高达20%~30%，贝特类升高高密度脂蛋白胆固醇为20%，他汀类一般在10%左右。
4混合型高脂血症
（1）甘油三酯升高小于3.4~4.5毫摩尔/升，而总胆固醇或低密度脂蛋白胆固醇很高，则首选他汀类。
（2）甘油三酯显着升高，大于5.65毫摩尔/升，总胆固醇或低密度脂蛋白胆固醇轻中度增高，有诱发急性胰腺炎的危险，则应首选贝特类。
（3）总胆固醇或低密度脂蛋白胆固醇升高不显着，甘油三酯升高也不严重，则选他汀类或者贝特类皆宜。如果有冠心病或其他动脉动粥样硬化情况，则使用他汀类更好些。
（4）临床上有少数严重混合型高脂血症或家族性高胆固醇血症，单一用药治疗很困难，可考虑联合用药，必要时合用可升高高密度脂蛋白胆固醇水平的贝特类或烟酸类。其中，他汀类与贝特类合用以非诺贝特为首选，两种药物合用从小剂量开始，在安全性监测下逐步调整剂量。
除此以外，使用调脂类药物，还应当以保护“好”
胆固醇为目标。“好”胆固醇是指高密度脂蛋白胆固醇，高密度脂蛋白胆固醇具有强大的生理功能，其中一项就是代谢血液中多余的血脂，保持血管畅通，使血管更清洁，且对血管没有任何损伤，安全、稳定，被称为血管内脂质“清道夫”。一些原发疾病，如肾病综合征、糖尿病等均会使高密度脂蛋白胆固醇水平降低，进而加重病情。因此，冠心病患者低密度脂蛋白胆固醇水平增高伴低密度脂蛋白胆固醇血症需要采用调脂治疗时，应选用能升高高密度脂蛋白胆固醇的药物，如烟酸。如果烟酸效果不佳，可以选用他汀类药物，它能轻度升高高密度脂蛋白胆固醇。
高甘油三酯症患者可根据血清甘油三酯水平，速服菲诺特、吉非贝齐、阿西莫司、苯扎贝特、烟酸或海鱼油制剂等。继发性糖尿病患者，可选阿西莫司、非诺贝特、苯扎贝特。伴有血凝倾向增高、不稳定心绞痛及曾进行经皮冠状动脉形成术的高甘油三酯血症患者，可选非诺贝特、苯扎贝特等。
孤立性低高密度脂蛋白胆固醇血症伴高血压存在时，应使用血管紧张素转换酶抑制剂、长效钙拮抗剂等不会影响高密度脂蛋白胆固醇水平的药物。如果无其他血清脂质异常，不要使用升高高密度脂蛋白胆固醇的药物来预防冠心病。
高脂血症应联合用药
他汀类药物占据着治疗高脂血症的“头号交椅”，但是它坐得并不稳当。在2006年《临床治疗学杂志》
“他汀类药物相关不良事件的荟萃分析”中列出十八条临床研究，结果显示，与安慰剂相比，单纯使用他汀类药物降低心血管病发病率虽然效果显着，但风险达26%，不良事件的风险更是高达39%。分析指出，对高危患者采用强化策略，使低密度脂蛋白胆固醇水平降至80毫克/分升或以下，就需要增加他汀类药物剂量，结果不良反应随之增多。
联合用药可以有效弥补单一用药的不全面性和风险性。当然，这种搭配不是随意进行的，而应该在医生的指导下，选用具有不同降压功效的药物进行搭配，以起到互补调脂的目的。根据《中国成人血脂异常防治指南》提出的指导，他汀类药物与其他种类调脂药联用，主要有以下特点。
1他汀类与烟酸类药物联合应用
在常规他汀类药物治疗的基础上，加用小剂量烟酸是一种合理的联合治疗方法，可以协同他汀类药物进一步降低低密度脂蛋白胆固醇，同时又能弥补他汀类药物降低甘油三酯、升高高密度脂蛋白胆固醇的不足，而不发生严重的不良反应，尤其适合混合性高脂血症或高胆固醇血症合并高密度脂蛋白胆固醇水平降低的患者。联合用药后，肝损害、肌病、心血管事件明显减少。缓释型烟酸与洛伐他汀复方制剂的临床观察证实其疗效确切、安全，更利于血脂全面达标。
二者联用的缺点是可能有增加肌病和升高血糖的危险，应加强丙氨酸转氨酶（ALT）、门冬氨酸氨基转移酶（AST）、肌酸肌酶（CK）和血糖监测。
2他汀类与贝特类药物联合应用
此种联合治疗适用于混合型高脂血症患者，有致动脉粥样硬化血脂异常的治疗，尤其在糖尿病和代谢综合征时伴有的血脂异常，能够使总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇胆固醇和甘油三酯水平明显降低，高密度脂蛋白胆固醇胆固醇水平明显升高。
二者联用的缺点是发生不良反应的机会增多，特别是大剂量联用，容易加大肌病发生的风险。在贝特类药中，吉非贝齐与他汀类合用发生肌病的危险性相对较多，其他贝特类与他汀类合用时，发生肌病的危险性较少。
要高度重视他汀类和贝特类药物联合用药的安全性：老年和女性，肝肾疾病、甲状腺机能减退的患者慎用他汀类和贝特类联合治疗，并尽量避免与大环内酯类抗生素、抗真菌药物、环孢素、HIV蛋白酶抑制剂、地尔硫卓、胺碘酮等药物合用。在开始合用时宜用小剂量，早晨服用贝特类药物，晚上服用他汀类药物，避免血药浓度的显着升高。密切监测ALT、AST和CK，如无不良反应，可逐步增加剂量。
3他汀类与依折麦布联合应用
通常情况下，他汀类药物与依折麦布联用，多用于单一使用大剂量他汀类仍然不达标的情况。二者联用的优势在于，依折麦布与低剂量他汀类药物联用，不会增加他汀类药物的不良反应（如肝脏毒性、肌病和横纹肌溶解），并能使降脂疗效大大提高，达到高剂量他汀类药物的效果，可是降脂达标率由单用他汀类药物的19%提高到合用的72%。因此，在大剂量他汀类药物仍不能达标时，加用依折麦布为当前的最佳选择。
4他汀类与脂肪酸联合应用
他汀类药物与鱼油制剂n-3脂肪酸合用可用于治疗混合型高脂血症，在临床治疗上非常有效而安全，不会增加各自的不良反应。应当注意的是，由于服用较大剂量的n-3多不饱和脂肪酸有增加出血的危险，并且对糖尿病和肥胖患者因增加热量的摄入而不利于长期应用。
5他汀类与胆酸整合剂联合应用
二者联用能协同降低血清低密度脂蛋白胆固醇胆固醇水平，并能增加各自的降脂作用，延缓动脉粥样硬化的发生和发展进程，可减少冠心病事件的发生。二者联用还有一个好处是不会增加其各自的不良反应，从而降低发生不良反应的风险。由于胆酸整合剂具体服用的一些不便，此种联合方案仅用于其他治疗无效或不能耐受者。
传统的用药方案是将全天的剂量等量地分成几次服用，然而，人体的基础代谢、体温变化、血糖含量和激素分泌等功能具有一定的规律性变化，这种变化会直接影响药物的吸收、分布和代谢等，即使给予相同剂量的药物，但用药时间不同，药剂作用强弱也是有很大差异的。
因此，用药时应同时考虑这两个因素，以取得最好的治疗效果和尽可能小的不良反应。
对于高脂血症患者来说，服药时间最好选在晚上。这是因为人体内胆固醇的合成具有昼夜节律性，通常在午夜和清晨之间合成最旺盛，睡前服用他汀类（辛伐他汀、洛伐他汀等）降脂药可达到较好的目用药期间监测不良反应
的。此外，人体在睡眠中会丢失很多水分，容易使血液变得黏稠，对于高脂血症患者来说十分危险。睡前服药可以降低血脂黏稠可能造成的危害。
尽管睡前服药有助于调脂，但用量不是越多越好，以他汀类药物为例，每日不超过10毫克，长期过量服用，可诱发肌病，如造成呼吸道平滑肌无力，容易影响肺通气，造成人体缺氧，出现憋闷、呼吸困难等症状。
降血脂是一项长远的“任务”，所以长期服药不可避免。每一种药物都有其副作用，降脂药也不例外，它主要会引起以下几种不良反应。
（1）神经系统表现，如头痛、失眠，甚至是精神症状。
（2）肝功能异常，如肝肿大、转氨酶升高、黄疸指数升高等。
（3）皮疹、白内障等。
（4）消化道反应，如厌食、呕吐、恶心、腹胀、腹泻、胆结石等。
（5）肌影响，如肌无力、肿胀、疼痛，严重者还可出现肾功能衰竭。
每一种副作用对于高脂血症患者来说都是危险的，在无法停止服药期间，为了减少这种不良影响对人体的危害，首先要有一个正确认识，明确了解与药物不良反应相关的因素，这是问题的关键。
（1）个体差异致使每个人对药物的敏感性不同，有的人长时间服药也没有任何副作用，有的人即使服药时间较短，也有可能受到损害，所以一定要摆正心态。
（2）药物差异导致不同药物的副作用或无或有，或大或小。如他汀类药物，就有其他类药物没有的副作用——引起转氨酶升高。
（3）同时服用不同的药物，如将贝特类药物与他汀类药物合用，就有可能引起某些不良反应。
（4）剂量大小也会“纵容”药物出现副作用。
（5）身体本来就患有疾病，特别是曾患过肝病，肝功能较差，服用某些药物就会进一步损害肝脏。
在了解不良反应出现的原因后，为了避免副作用对人体造成更大的伤害，一定要时刻进行监测，及时找出应对方法。
降脂幅度不宜过大
不少人受某些广告宣传的误导，认为高血脂就是由高胆固醇引起的，胆固醇越低越健康。于是在使用药物时往往过于盲目。
的确，胆固醇“低比高”要好，但不是“越低越好”。体内胆固醇过低往往极易引发很多疾病。例如，年龄超过70岁的老年人，最佳胆固醇范围在5.2~5.6毫摩尔/升之间，如果低于4.16毫摩尔/升，其危险程度就相当于胆固醇高于6.24毫摩尔/升，极易引发冠心病。再如，脑出血发病率虽然是随着血清胆固醇水平下降而降低，但如果低于3.64毫摩尔/升，其发病率反而会升高，甚至有可能缩短寿命。
不仅如此，一味追求低胆固醇水平，还有可能造成药物滥用。不持续服用调脂药
是所有的人都适合采用降脂治疗，如部分冠心病患者、七旬老年人、慢性充血性心力衰竭、痴呆、晚期脑血管疾病或活动性恶性肿瘤患者使用降脂药物往往弊大于利。
关于调脂类药物服用的时间，目前有两个观点：一是高脂血症是一种慢性疾病，需要终身服药；二是只需要服用一段时间，血脂降低后就无须再服用。
对于这两个观点，大多数临床医生更倾向于前者。理由是如果服药缺少连续性，往往造成血脂不易被控制。更有甚者，血管内皮功能的稳定性大大降低，更容易形成动脉粥样硬化，造成血管腔狭窄，引发心脑血管的急性病变发作。特别是行冠状动脉介入治疗——经皮冠状动脉球囊扩张术和支架植入术的患者，如果不按时服用药物，就有可能增加冠状动脉血管或支架内的再狭窄发生率。
因此，绝大多数人群在保证健康饮食、生活习惯、一定运动量的前提下，根据医生指导持续服用药物，一般来说，长效调脂类药物每晚服一次，以使血脂水平控制在正常范围内。持续较长一段时间后，如果血脂依旧降不下去，则属机体本身的代谢障碍，需要另行治疗。
在此还要再提一下，服用调脂药物，对肝功能会造成一定影响，对此不必过于担心，只需要服药期间定期监测肝功能和肌酸激酶。刚开始服药时，每个月检查一次；一段时间后，可以每两个月查一次，以后逐渐延长间隔。如果监测结果显示，肝功能只是轻度异常，一般不需要停药，继续严密观察或同时加用保肝药、减少药物剂量；如果肌酸激酶升高到正常值的5倍，就应该加以注意；当转氨酶升高到正常值的3倍，或者肌酸激酶升高到正常值的10倍时，必须停药，接受医生的治疗和监护，并坚持每周复查化验，直至肝功能恢复正常。
长期服药需定时复查