世界上最早的麻醉术，据文献记载，要算是我国名医华陀发明的麻沸散了。早在公元2世纪，华陀就应用中药“麻沸散”作为外科手术时的麻醉剂，进行全身麻醉剖腹手术，使祖国医学在麻醉学和腹腔手术方面遥居世界前茅。后因失传，在很一段时间里，外科医生施行手术是在没有麻醉情况下进行的。病人非常痛苦。当时为了能使病人忍受手术的疼痛，一般在手术前先在病人嘴里塞上一团布，让病人在难以忍受的痛苦中，以咬碎布团来分散或减轻手术时的疼痛。也有的采用放血、压迫颈部血管，造成脑部缺血昏死等办法进行手术。这不仅使病人对手术产生恐惧，常常在惨痛中死去，就是医生也感到可怕。疼痛直接阻碍了外科手术的发展。
19世纪初，随着工业生产的发展，特别是化学工业的发展，为麻醉药发明奠定了基础。英国化学家戴维，有一次走进一间充满着氧化亚氮的房间，他的牙痛突然停止了。氧化亚氮这种作用引起了美国牙科医生威尔士的兴趣，猜想氧化亚氮有麻醉作用。经过几次试验后，他在波士顿一家医院里作了在氧化亚氮麻麻醉下进行无痛拔牙的表演，可惜因麻醉不足而失败，威尔士被当作骗子赶出医院。后来，威尔士的学生摩顿对老师的失败进行了总结和研究，又从化学家杰克逊那里得到启示，采用乙醚进行麻醉，经过反复实验，终于在1846年10月获得成功。它的成功为手术无痛开辟了广阔前景，推动了现代医学的发展。