人类从20世纪40年代起开始使用农药除虫除草，每年挽回农业总产量15％左右的损失。但是，由于长期滥用农药，使环境中的有害物质大大增加，危害到生态和人类，形成农药污染。造成污染的农药主要是有机氯农药，含铅（Pb）、砷（Se）、汞（Hg）等物质的金属制剂，以及某些特异性除草剂。
农药污染侵入机体途径有机氯农药，如六六六、DDT等，稳定性强，不易分解，大量施用不仅直接造成对作物的污染，同时农药残留在水、土中，通过食物进入人体，危害健康。有机氯农药的化学性质非常稳定，在生物体内不易分解，它通过食物链进入人体后，在人体中日积月累，而人体又不能通过新陈代谢把它排出体外，因此，人体中的有机氯农药含量会越来越高，达到一定程度就会发生中毒。有机氯农药由于具有不易分解的稳定性，已经污染了地球上的每一个角落，连南极大陆的企鹅体内也已发现有机氯农药。
金属制剂的危险性也很大。喷洒过汞制剂的粮食、水果、蔬菜中都含有汞，可直接引起食物中毒。除草剂和杀菌剂本身的毒性往往不大，但它们分解后的产物有剧毒，因此危害也相当严重。
多数农药对人和动物有毒害，大量接触以及误食后会造成急性中毒和死亡。据世界卫生组织报道，发展中国家的农民由于缺乏科学知识和安全措施，每年有200万人农药中毒，其中有4万人死亡，平均每10分钟就有28人中毒，每17分钟就有1人死亡。而这还不包括因农药污染而导致死胎、致癌、流产的受害者。根据对68个国家的调查，急性中毒的人有93％是由有机氯、有机磷和汞制剂等农药所引起。
少量农药在人体内的积累引起的慢性中毒也不可忽视。
农药污染已在许多国家造成公害。许多国家已禁止使用DDT、狄氏剂、氯制剂等农药，并积极研制和生产低毒高效农药，同时讲究农药使用的科学性，大力提倡生物防治，保护益鸟、益虫，做到“以鸟治虫、以虫治虫”。
按防治对象不同，农药可分为杀虫剂、杀菌剂、除草剂、杀螨剂、杀线虫剂、杀鼠剂、杀软体动物剂和植物生长调节剂等。
农药污染水域在农业土壤中，许多无脊椎动物能从土壤中摄取农药，并在体内组织中富集，其富集量可比周围土壤高若干倍，以这些无脊椎动物为食的动物又将其体内农药继续累积，以致达到致死或影响其正常活动的含量。同时，许多高等动物，通过食物链的传递，在其脂肪组织中，也可有很高的农药残留，以致造成畜产品的农药残留。
植物能吸收土壤中的残留农药，也能直接吸收喷施其表面的农药，在足够量的情况下，其吸收速度随植物和农药的种类不同而不同。在不同性质的土壤中，植物对农药的吸收能力也有所差异。如在沙土中农药最易为作物吸收，而有机质含量高的腐泥土中，农药不大容易为作物吸收。一般来说，非极性农药可通过植物根表面吸收，而极性化合物易通过表皮输送给植物。农药在植物中的聚积决定于农药中残留物的含量以及接触的时间。
在生物传播农药的过程中，生物富集（生物放大作用）使农药在动、植物体内积累大大增加。
农药在生物体的富集，使在食物链中的高营养级生物，如捕食性鱼类、鸟类和野生动物，因农药残留量的大量积累，引起死亡率升高和繁殖率降低，以致种群减少；至于处于低营养级的动物，因残留量较低或对化学农药具有抗性而得以继续生存，并且由于打破了自然界的相互制约作用，就可能得到大发展，从而破坏生态系统的自然平衡，使农业次要害虫上升为主要害虫，以及害虫抗药性增强等。
农药通常是通过饮食、接触和呼吸3个途径进入人体。由于人类食用的各种食品普遍受到农药污染，因此，农药通过生物进入人体是主要途径，其余的通过饮水和呼吸。当皮肤接触某些农药时，也可通过皮肤渗透进入人体。化学农药会引起人体的急性中毒、亚急性中毒或慢性中毒，而且会引起人体的致癌、致畸、致突变等问题。
目前，世界上每年都有上百万吨化学农药喷洒到自然环境中去。散布在农作物上的农药，10％～20％附着在农作物上，其余40％～60％的药剂降落在地面上，有5％～30％的药剂飘浮在空气中。部分蒸发的农药气体和附着于尘埃微粒上的农药可随气流上升，随风飘向各地。附着于作物表面及土壤中的农药，其中一部分被植物吸收，只有很少部分残留在植物表面，大部分因风吹雨淋而被冲刷到地面或流入江、河、湖、海，造成大气污染、水体污染、土壤污染和食品污染，并最终影响动、植物和人类健康。
农药的使用对生态环境的破坏
在大量和高浓度使用农药时，固然消灭了一些害虫，但也同时杀伤了许多有益昆虫，影响了以这些昆虫为生的鸟、鱼、蛙等生物，破坏了自然界的生态平衡，使过去未构成严重危害的病虫害大量发生。此外，农药的不当使用也可以直接造成害虫迅速繁殖。另外，在农药生产、施用量较大的地区，鸟、兽、鱼、蚕等非有害生物伤亡事件也时有发生，这进一步加剧了对生态环境的破坏。