1869年11月，一位名叫李提摩太的年轻传教士开始了他的东方之旅。3个月后，他抵达上海，并在中国一待就是45年。
李提摩太出生于英国威尔士省卡马郡，家中兄弟姐妹9个，他排行老末。20岁那年，李提摩太开始学习神学，后加入伦敦浸礼会并被派往中国山东一带传教。由于中西方文化及习俗等诸多方面的巨大差异，像李提摩太这样的外国传教士并不受到中国人的欢迎，譬如他外出散步时，总会有一大群孩子甚至地痞恶棍跟在后面高喊：“洋鬼子！洋鬼子！”甚至会收获一些石头和土块。到了晚上，还有人趁着夜色在他住所的门上涂上各种污秽肮脏之物。不过，李提摩太得以相安无事的秘诀是，除非万不得已，否则决不求助于政府官员的帮助，这总算是保持了相对的和平。
为了更好地接近中国人，李提摩太的前辈——麦考文牧师曾仿造当地样式做了一件皮袄——里边是长袍，外罩一件马褂，当他穿着自己的新衣服出现在街道上时，见者无不捧腹大笑：“这洋鬼子的老婆多蠢哪！”“她不知道怎样做一件大衣！”
接受了麦考文的教训，李提摩太决定把自己弄得更像样一些，他换上了当地人的服饰，还剃去前额的头发并安上了一条人工的辫子。李提摩太的这次亮相更加轰动，一个卖点心的小男孩乍看到他的这副装扮，顿时吓得跳了起来，满盘子的点心都撒落一地。李提摩太走到街上时，这个消息似乎已传遍了整个大街，每户人家的男人、女人还有孩子，都跑出来要目睹这难得一见的景观。在众人的注目礼和惊呼声中，李提摩太听到背后一个人对另一个人说：“啊，他现在看起来像个人了！”
李提摩太的想法其实很简单，他认为这样的话，前来拜访他的上层社会人士或许会多一些。后来的事实证明他是对的。当天下午，李提摩太就被邀请到一户人家去喝茶。这时他才恍然大悟，原来之前没有人邀请他，是因为他穿着外国人服装的样子太古怪，当他坐在屋子里时，“各种各样看热闹的就会凑到纸糊的窗子前，每个人都悄无声息地用指头尖沾着唾沫把窗纸戳一个洞，在上面凑上一只眼睛”，这样一来，主人每邀请他一次，家里的窗纸就得修补一次，而外国人穿上中国服装后，他就像一个普通的中国人，反而不值得一看了。
李提摩太发现，要获得中国人的好感，最好的办法就是给人治病。1875年，山东青州有很多人患上热病，李提摩太便源源不断地将奎宁丸免费发放给病人，而止痛药是最受欢迎的。当时有个人的妻子感染了霍乱，家人以为她不行了，李提摩太给她滴了几滴掺在糖水里的樟脑油，不一会儿，病人就转过脸来，说自己感到好多了。李提摩太不无得意地说：“对周围的人来说，那绝对是个奇迹……消息不胫而走，人们传说尽管很难找到我，并从我手里得到药，可一旦找到了我就能像上帝一样手到病除。”
由于身份特殊，当时的传教士无论做什么都会被人怀疑。1876年，李提摩太一行人前往山西赈灾，但拜访巡抚曾国荃时被兜头泼了一盆冷水。曾国荃的下属说，巡抚因为他的出现非常生气。在之前的两年中，李提摩太因在山东赈灾已小有名气，山西官方为何会如此不友好呢？李提摩太感到困惑不解。他在回忆录中写道：“他认为我的到来只是收买人心，使民众对政府离心离德。见面后，尽管我跟他解释说，我带来了2000两白银，将要发散给受灾最重的灾民，并且办了通行证，他仍然不怎么高兴，依然阻挠我的行动，处心积虑地要使我在刚刚开始时即陷于困境。”
曾国荃之所以反感李提摩太的到来，一是因为他的洋教士身份，二是因为清廷已发密旨，要山西方面对洋教士“婉为开导，设法劝阻”（另一个原因是，清廷担心洋人在非常时期深入险境，万一出现人身安全，将引发外交争端，因此“多一事不如少一事”）。好在曾国荃是个有历练、讲究实际的干员，当他发现李提摩太一行人并无恶意而且准备充分时，于是改变态度，并派助理为他们安排几个村庄去救济，还派官员和绅士前去帮助，以便不受干扰地完成赈灾工作。
1876年之后，华北地区连续出现旱情，先是山东，后蔓延至山西、河北等省，史称“丁戊奇荒”（1877年为丁丑年，1878年为戊寅年），而受灾省份中，最为严重的是山西。在日记中，李提摩太以纪实的手法记载了当年的那幕惨剧：他从太原出发后一路南行，第一天就看到一个快要饿死的人。第二天，看到四个躺在路边的死人，还有一个人四肢着地在爬行，已没有力气站立。第三天，路过两个显然刚刚断气的人，一个衣服鲜亮，却死于饥饿。一个大约40岁的男人走在前面，摇摇晃晃像是喝醉了酒，被一阵风吹倒后，再也没有爬起来。第四天，路边躺着四具尸体，其中一个只穿着袜子，看来已没什么分量，一只狗正拖着移动。另三具尸体成了一群乌鸦和喜鹊的盛宴。第五天，半天内就看见了六具尸体，一具浸在水里，由于野狗的拖曳，半身暴露在冰面上；一具半身穿着破破烂烂的衣裳，躺在路边的一个洞口旁；还有一具已被食肉的鸟兽撕碎，吃掉了一半……
李提摩太还看到，“有人磨一种软的石块，有些像做石笔的那种材料，磨成细粉后出卖，每斤两文到三文钱。掺上点儿杂粮、草种和树根，可以做成饼。我尝了一点这种干粮，味道像土，事实上这也是它的主要成分。吃了这种东西之后，许多人死于便秘”。这就是中国史书中经常被提及的观音土。
一路上的景象是如此可怕，“路两边的树皮自10—12尺以下都被剥去吃掉了，漫漫长路一片惨白……每天都能碰到载满妇女去外地贩卖的大车。也有步行的人，都带着武器自卫……在旅馆里，我听到了父母易子而食的故事，因他们无法吃自己的孩子；也听到人们议论，现在没有人敢到煤窑运煤，因运煤者的骡子、驴子甚至他们本人，都有可能被杀死吃掉”。
目睹了这些人间惨剧后，自带银两不多的李提摩太通过各种方式向海外通报灾情，以尽可能地展开募捐。据统计，经李提摩太等西方施赈者从饥馑线上挽救过来的家庭数目达10万户，获得救济约25万人；而据李提摩太自己的记载，在海外赈款20余万两中，他与助手负责发放了12万两。
之前山东赈灾的经验给了李提摩太很大的帮助，当时他采取的办法是：站在城里最贫困地区的一条狭窄小巷的尽头，让申请救济金的人排着长队从身边走过，“每有一个人领到救济金，我就在他那脏兮兮的手上用墨水涂做一个不易被涂掉的标记。有些人利用充足的时间跑到巷子的另一端重新排队，每当干干净净的手伸出来，我们就会怀疑这些人早已领过救济金，只不过用力把墨汁洗掉罢了。这样，我们只继续向剩下的那些依旧脏兮兮的手上发放救济金”。
山西放赈时，李提摩太对灾民们说：“你们安静地坐着不要动，每个人都会获得一份口粮”。他的自信和井井有条赢得了灾民的信任，他们就这样安静地等着，这让对面官府里的那些人大为惊异，因为他们从来没看见过这样的场景，没有兵，也没有枪，这些随时可能变成暴民的饥民是如此地顺服听话和安静平和。
好人总有好报。李提摩太有一次在山东遇到土匪抢劫，曾受过他救济的村民们听说后，“有的手持棍棒，有的扛着草杈，有的带着更危险的武器，还有人骑在骡子上，提着灯笼”前来营救他；村民们看到他安然无恙，就坚持让他骑上骡子，队伍原路返回，“途中又遇到了另外一些前来接我的人，他们同样掉转头，参加了我的护卫队。这样，当我们到达姚沟时，便形成了一支各色人等混杂在一起的巨大队伍”。1878年10月，李提摩太离开山西时，曾国荃给他写了一封充满赞美之词的信。李提摩太对此不无感慨地说，“他不仅以个人的名义，而且代表我曾帮助他们摆脱饥饿的山西千千万万民众，对我表示了感谢”。
在游历与赈灾的过程中，李提摩太发现中国官员对交通和通信漠然视之（一方面也是财政因素的制约），就算在天津这样新近崛起的大城市，“道路之狭，不能容许两辆马车交错而过，这经常在马车夫之间引发严重争吵，争执谁该把车子退回到街头”。在广阔的华北平原，每到6月、7月、8月，“当雨季来临时，路上洪水四溢，水与尘土混合，形成无法行走的泥沼。路上的交通都中断了，3个月里，一般来说生意也都停下来了，其间所有的资金都被锁在柜子里产生不了任何利润，对整个中国造成巨大的经济损失”。
发生灾荒时，交通落后的问题日益突出，很多救援的粮食从天津转运而来，但尚距山西荒区2000多里，因山多路远、驮运费重，加上经手人难免中饱私囊，救援的成本很高。为此，李提摩太多加用心，他经常在空闲时观测山路的高下并画为图形，为日后筑路做准备。
离开山西时，李提摩太给山西巡抚曾国荃提出了三条建议：一是修建一条铁路，改变山西闭塞的局面，以便于赈济灾民；二是开关放行，让山西饥民能四出就食；三是就地募捐，以解倒悬燃眉之急。可惜的是，山西地方官员讨论后认为：“修筑铁路过于超前，并且必须引进大量外国人，这会导致无穷无尽的麻烦。因此，从对山西是否最有利的角度看，最好不要修筑铁路。”
1880年，直隶总督兼北洋大臣李鸿章的一席话对李提摩太触动很大，李鸿章直截了当地批评他们：“你的教徒无非吃教，一旦教会无钱养活他们，自然散伙。我知道信奉耶稣教的中国人，没有真正的读书人在内。”李提摩太由此意识到，从肉体上救赎一个人意义并不大，更重要的是改变他的精神和心灵，而要做到这点，必须了解中国文化，并用现代科学知识去赢得中国知识分子的信任。
为此，李提摩太花了1000英镑购买各种科技书籍、仪器及标本进行自修，在1881—1884年的4年间，他每月在太原举行一次报告会，并邀请当地官员与士绅前来参与。1886年11月，李提摩太移居北京，并受曾纪泽（曾国藩之子）之托为曾氏子侄教授英文。此后，李提摩太更加深入地介入了中国上层人物的圈子。
1890年7月，李提摩太在李鸿章的邀请下出任天津《时报》主笔，后来他利用这一舆论平台发表了众多呼吁中国改革的文章。次年10月，李提摩太赴上海接替韦廉臣为同文学会的督办。同文学会是由西方在华人士组织的团体（包括传教士、外交官、租界官员及洋商等，也有少数受过西方教育的华人），人数在200人上下，主要目的是宣传西学和联谊。李提摩太上任后，将之改名为“广学会”，并主张“从宗教的小圈子里走出去，去影响中国知识界的发展，影响中国政治的进程”。李提摩太强调，今后“广学会”的争取对象应以中国士绅和官员为重点，并对中国问题展开具体的调查和研究。
近代以来，涌入中国的外国传教士数不胜数，李提摩太不是第一个，也不是最后一个，但他能赢得极高的声誉，这与他在“广学会”长达25年（1891—1916年）的工作经历是分不开的。在李提摩太的主持下，“广学会”出版了《万国公报》等10余种报刊、2000多种书籍和小册子，它也是当时中国规模最大的出版机构之一。
维新派领袖康有为曾说：“我信仰维新，主要归功于两位传教士，李提摩太牧师和林乐知牧师的著作。”事实上，当时的维新派人士几乎都是从“广学系”下的出版物获得启蒙的，康梁师徒即为《万国公报》的忠实读者，梁启超还曾主动要求为李提摩太做私人秘书。私下里，李提摩太也自居为“维新派的老师”。他在给妻子的信中说，“我以前所做的种种建议，几乎全部概括和凝聚在他那份具体而微的计划中了”。这指的是康有为的变法计划。
李提摩太一度还影响了光绪皇帝，譬如他编著的《七国新学备要》就被摆上了皇帝的书案。1898年变法开始后，光绪皇帝曾决定聘请李提摩太担任私人顾问，但在变法中，李提摩太却扮演了一个出人意料的角色。
据台湾学者雷家圣在《力挽狂澜：戊戌政变新探》一书中的说法，日本前首相伊藤博文在变法期间访问中国，李提摩太向康有为建议，让光绪皇帝聘请伊藤博文为顾问，甚至赋予事权（清廷聘请洋顾问是李提摩太一贯的主张），这引起保守派官员的极大警惕。之后，御史杨崇伊密奏慈禧太后：“风闻东洋故相伊藤博文，将专政柄。伊藤果用，则祖宗所传之天下，不啻拱手让人。”由此，慈禧太后从颐和园突然返回宫中，并部分解除了光绪皇帝的大权（这是政变的第一步，第二步是因袁世凯告密而引发流血事件）。
李提摩太还有一个更加雷人的提议，那就是“中美英日合邦论”。变法期间，维新派官员杨深秀在康有为的授意下上奏光绪：“臣尤伏愿我皇上早定大计，固结英、美、日本三国，勿嫌合邦之名之不美。”另一维新派官员宋伯鲁也在奏折中以李提摩太的名义转述了“合邦论”，并极力提倡聘请外国重臣。很显然，这些言论在当时更多的是“添乱”，李提摩太的想法也确实有哗众取宠的嫌疑。
庚子国变时，在山西巡抚毓贤的戕害下，山西传教士与教民受祸最深，后其省承担的赔款也极重。《辛丑条约》谈判过程中，李提摩太向各方提议，从山西教案赔款中提取50万两白银用于创办一所近代山西大学堂，这就是后来的山西大学。岑春煊任山西巡抚时，李提摩太被聘请为山西大学堂西学书斋总理。为表彰其贡献，清廷还曾赐他头品顶戴、二等双龙宝星，并诰封三代。
早在20年前，李提摩太就向李鸿章建议，中国政府应每年投入100万两白银进行教育改革，李鸿章的回答是：“中国政府承担不了这么大一笔开销。”李提摩太争辩说，“那是‘种子钱’，将来会带来百倍的收益”。李鸿章问他何时能见成效，李提摩太说：“需要20年，才能看到实施现代教育带来的好处。”“噢！”李鸿章回答说：“我们等不了那么长的时间！”
李提摩太曾说，中华民族的改变就意味着世界的改变，而教育是拯救一个民族唯一的方法和出路。在他看来，庚子年间之所以会出现义和团的排外行为，根本原因在于现代教育的缺失，如果教育普及的话，类似这样的仇外事件本不应该发生。李提摩太认为，与其使用暴力与罚金，不如用教育来改变愚昧和无知。在他的不懈努力下，山西大学堂成为辛亥革命前中国仅有的三所大学之一。
1916年5月，年事已高的李提摩太辞去广学会总干事的职务回国，后于1919年4月20日在伦敦逝世，终年75岁。